Артериальная гипертензия: этиология и патогенез, клиника, диагностика и дифференциальная диагностика, лечение

Страница 34

Амлодипин (норваск, амлор) выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. При приёме внутрь период полувыведения 31-37 часов, биодоступность 64%. Больным АГ назначают по 2,5-10 мг 1 раз в сутки, пожилым назначают меньшую дозу препарата. Действие препарата начинается через 2 часа после приёма внутрь, максимума достигает через 6-8 часов и продолжается 24-30 часов.

Ингибиторы АПФ

Безопасные и эффективные средства с выраженным органопротекторным действием. Снижают смертность больных с СН и предупреждают прогрессирование диабетической нефропатии, особенно при наличии протеинурии.

Рекомендуется назначать при наличии сердечной недостаточности, систолической дисфункции левого желудочка, после перенесённого инфаркта миокарда, диабетической нефропатии.

Противопоказания к ИАПФ:

Ø Гиперчувствительность;

Ø Тяжёлый аортальный стеноз из-за опасности снижения перфузии миокарда с развитием ишемии;

Ø Артериальная гипотония;

Ø Беременность и лактация;

Ø ХПН (креатинин более 300 мкмоль/л);

Ø Гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л);

Ø Двухсторонний стеноз почечных артерий.

Побочное действие ИАКФ:

Ø Ангионевротический отёк;

Ø Повышение уровня креатинина (подозрение на стеноз почечной артерии);

Ø Протеинурия;

Ø Гиперкалиемия;

Ø У больных с односторонним стенозом почечной артерии может быть парадоксальное повышение АД, у больных с двусторонним стенозом может развиваться обратимая почечная недостаточность, что может рассматриваться как диагностические признаки реноваскулярной гипертонии

НАИБОЛЕЕ ЧАСТЫЙ ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ ИАКФ – СУХОЙ КАШЕЛЬ (результат гипербрадикининемии в результате блокады кининазы II).

Химическая классификация

1. Препараты, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, алацеприл, зофеноприл);
2. Препараты, содержащие карбоксильную группу (эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл);
3. Препараты, содержащие фосфинильную группу (фозиноприл, церонаприл);

Хорошая переносимость фозиноприла (моноприл) по сравнению с эналаприлом связана с тем, что он не оказывает существенного влияния на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей расщепление нейрокинина А до неактивных пептидов (сухой кашель связан не столько с накоплением субстанции Р, сколько нейрокинина А).

1. Препараты, содержащие гидроксамовую группу (индраприл).

Фармакокинетическая классификация (L. Opie, 1994 с доп.)

1. Липофильные препараты (от степени липофильности зависит всасывание в ЖКТ)

1A Каптоприл;

1B Алацеприл;

1C Альтиоприл;

1. Липофильные лекарства, прототип – эналаприл

2A Препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%)

ü Беназеприл;

ü Квинаприл;

ü Периндоприл;

ü Цилазаприл;

ü Эналаприл;

2B Препараты с 2-мя основными путями элиминации

ü Моэксиприл;

ü Рамиприл;

ü Фозиноприл;

2C Препараты, с преимущественно печёночной элиминацией (более 60%)

ü Спираприл;

ü Трандолаприл;

1. Гидрофильные препараты – не метаболизируются в организме и выводятся почками в неизменном виде, системная биодоступность ниже, чем у липофильных

3A Лизиноприл;

3B Либензаприл;

3C Церонаприл;

1. Двойные ингибиторы металлопротеаз

4A Алатриоприл;

4B Омапатрилат (омапатрил).

Двойные ингибиторы металлопротез способны тормозить активность АПФ и нейтральной эндопептидазы. Нейтральная эндопептидаза, как и кининаза II относится к классу металлопротеаз. Участвует в инактивации атриопептида, а также брадикинина и нейрокинина А.

Классификация по продолжительности действия

1) Короткодействующие препараты (2-3 раза в сутки)

à Каптоприл;