Артериальная гипертензия: этиология и патогенез, клиника, диагностика и дифференциальная диагностика, лечениеСтраница 34
Амлодипин (норваск, амлор) выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. При приёме внутрь период полувыведения 31-37 часов, биодоступность 64%. Больным АГ назначают по 2,5-10 мг 1 раз в сутки, пожилым назначают меньшую дозу препарата. Действие препарата начинается через 2 часа после приёма внутрь, максимума достигает через 6-8 часов и продолжается 24-30 часов.
Ингибиторы АПФ
Безопасные и эффективные средства с выраженным органопротекторным действием. Снижают смертность больных с СН и предупреждают прогрессирование диабетической нефропатии, особенно при наличии протеинурии.
Рекомендуется назначать при наличии сердечной недостаточности, систолической дисфункции левого желудочка, после перенесённого инфаркта миокарда, диабетической нефропатии.
Противопоказания к ИАПФ:
Ø Гиперчувствительность;
Ø Тяжёлый аортальный стеноз из-за опасности снижения перфузии миокарда с развитием ишемии;
Ø Артериальная гипотония;
Ø Беременность и лактация;
Ø ХПН (креатинин более 300 мкмоль/л);
Ø Гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л);
Ø Двухсторонний стеноз почечных артерий.
Побочное действие ИАКФ:
Ø Ангионевротический отёк;
Ø Повышение уровня креатинина (подозрение на стеноз почечной артерии);
Ø Протеинурия;
Ø Гиперкалиемия;
Ø У больных с односторонним стенозом почечной артерии может быть парадоксальное повышение АД, у больных с двусторонним стенозом может развиваться обратимая почечная недостаточность, что может рассматриваться как диагностические признаки реноваскулярной гипертонии
НАИБОЛЕЕ ЧАСТЫЙ ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ ИАКФ – СУХОЙ КАШЕЛЬ (результат гипербрадикининемии в результате блокады кининазы II).
Химическая классификация
- Препараты, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, алацеприл, зофеноприл);
- Препараты, содержащие карбоксильную группу (эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл);
- Препараты, содержащие фосфинильную группу (фозиноприл, церонаприл);
Хорошая переносимость фозиноприла (моноприл) по сравнению с эналаприлом связана с тем, что он не оказывает существенного влияния на активность нейтральной эндопептидазы, катализирующей расщепление нейрокинина А до неактивных пептидов (сухой кашель связан не столько с накоплением субстанции Р, сколько нейрокинина А).
- Препараты, содержащие гидроксамовую группу (индраприл).
Фармакокинетическая классификация (L. Opie, 1994 с доп.)
- Липофильные препараты (от степени липофильности зависит всасывание в ЖКТ)
1A Каптоприл;
1B Алацеприл;
1C Альтиоприл;
- Липофильные лекарства, прототип – эналаприл
2A Препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%)
ü Беназеприл;
ü Квинаприл;
ü Периндоприл;
ü Цилазаприл;
ü Эналаприл;
2B Препараты с 2-мя основными путями элиминации
ü Моэксиприл;
ü Рамиприл;
ü Фозиноприл;
2C Препараты, с преимущественно печёночной элиминацией (более 60%)
ü Спираприл;
ü Трандолаприл;
- Гидрофильные препараты – не метаболизируются в организме и выводятся почками в неизменном виде, системная биодоступность ниже, чем у липофильных
3A Лизиноприл;
3B Либензаприл;
3C Церонаприл;
- Двойные ингибиторы металлопротеаз
4A Алатриоприл;
4B Омапатрилат (омапатрил).
Двойные ингибиторы металлопротез способны тормозить активность АПФ и нейтральной эндопептидазы. Нейтральная эндопептидаза, как и кининаза II относится к классу металлопротеаз. Участвует в инактивации атриопептида, а также брадикинина и нейрокинина А.
Классификация по продолжительности действия
1) Короткодействующие препараты (2-3 раза в сутки)
à Каптоприл;