ДиуретикиСтраница 3
й диабет. Это состояние парадоксально корригируется мочегонными средствами, которые, уменьшая объем жидкости в сосудах, усиливают реабсорбцию натрия и воды в проксимальных канальцах и таким образом уменьшают объем мочи. МОЩНО ДЕЙСТВУЮЩИЕ, ИЛИ ПЕТЛЕВЫЕ, ДИУРЕТИКИ Фуросемид (Лазикс) назначают для приема внутрь по 20, 40 или 500 мг либо для инъекций (в ампуле содержится 10 мг/мл препарата). По структуре он близок к тиазидовым диуретикам. Однако точкой приложения его действия явля ется восходящее колено петли нефрона, где препарат нарушает реабсорбцию хлора и натрия . Поскольку в результате в отдел нефрона, чувствительный к альдостерону, попадает большее количество натрия (точка 3 приложения действия), то усиливается обменный процесс натрия с калием и развивается гипокалиемия . Потери хлора ведут к гипохлоремии. В связи с тем что почти все количество профильтрованного бикарбоната реабсорбируется в проксимальных канальцах, длительное использование фуросемида ведет к развитию гипохлоремического и гипокалиемического алкалоза. Однако, поскольку фуросемид оказывает слабое ингибирующее действие на карбоангидразу проксимальных почечных канальцев, при увеличении его доз потери бикарбонатов уравновешивают склонность к метаболическому алкалозу. Потери магния и кальция увеличиваются под влиянием фуросемида почти в той же степени, что и натрия. Усиление экскреции кальция используется для коррекции гиперкальциемии. Ф а р м а к о к и н е т и к а. Препарат легко всасывается в желудочно- кишечном тракте, в значительной степени связывается с белками плазмы и экскретируется с мочой главным образом в неизмененном виде или в форме глюкуронида. Период полуэлиминации из крови составляет 2 ч, но при почечной недостаточности он может удлиняться до 10 ч. Фуросемид проникает через плаценту. П р и м е н е н и е. Препарат эффективен при отеках. Эффект усиливается пропорционально дозе. При приеме внутрь он развивается через час и продолжается около 6ч. Препарат может вызвать диурез до 10 л/сут, при этом не исключено развитие гиповолемии и сосудистого коллапса. При внутривенном введении действие начинается через 30 мин. Этот путь введения показан при остром отеке легких; возможно, отчасти эффективность препарата обусловлена сосудорасширяющим действием, которое наступает раньше, чем усиление диуреза. Важная особенность фуросемида заключается в том, что он эффективен при скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, что отмечается при выраженной сердечной и почечной недостаточности, когда другие диуретики не эффективны. Доза фуросемида для приема внутрь составляет 20–120мг/сут, для внутримышечного или внутривенного введения вначале назначают 20–60 мг. Для усиления диуреза при почечной недостаточности назначают фуросемид в таблетках по 500мг и раствор, содержащий 250мг в 25мл; его вводят внутривенно не быстрее 4мг/мин. Длительное внутривенное введение даже в дозе 4–16мг/ч может быть эффективно при рефрактерных отеках. П о б о ч н ы е э ф ф е к т ы встречаются нечасто, за исключением нарушений электролитного равновесия и гипотензии вследствие уменьшения объема плазмы. Они проявляются тошнотой, панкреатитом, изредка развивается глухота, как правило, временная и чаще при быстром внутривенном введении при очечной недостаточности. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, уменьшают диурез, индуцированный фуросемидом. Буметанид (Буринекс) для приема внутрь выпускается по 1 и 5 мг, для инъекций – по 0,5мг/мл. По действию он близок к фуросемиду. Точка приложения его действия – восхо дящее колено петли нефрона. Препарат быстро и полностью всасывается из кишечника, но почти 1/3 его быстро элиминируется с мочой в неизмененном виде, остальное количество метаболизируется. Период полуэлиминации составляет 11/2ч. Мочегонное действие начинается через полчаса после приема внутрь и прекращается через 4–6ч. Буметанид применяется по тем же показаниям, что и фуросемид, внутрь в дозе 1–5 мг, внутривенно при остром отеке легких по 2мг. Он реже,